مهار کننده های رقابتی ترکیباتی هستند که به طور برگشت پذیر در جایگاه فعال آنزیم و یا در نزدیکی این محل به آنزیم می پیوندند و به این ترتیب بازدارنده و سوبسترا برای یک جایگاه رقابت می کنند و در طراحی دارو میتوان از آنها استفاده کرد.

 مهارکننده رقابتی ساختاری مشابه سوبسترا دارد و این شباهت باعث می شود که آنزیم بجای سوبسترای اصلی مهارکننده را در جایگاه فعال خود بپذیرد. 

در این رقابت کمپلکس های آنزیم سوبسترا (ES) و آنزیم مهارکننده (EI) به وجود می آید ولی کمپلکس (ESI) به هیچ وجه تشکیل نمی شود. 



چند مثال برای بازدارندهای رقابتی: 

  1. سولفانیل آمید به علت رقابت با پاراآمینوبنزوییک اسید که برای رشد باکتریایی لازم است یک عامل ضد باکتریایی به شمار می رود.
  2. متوترکسات دارای ساختمانی مشابه فولات است که به طور موفقیت آمیزی در سرطان خون کودکان استفاده شده است ، مکانیسم عمل آن بر پایه رقابت با دی هیدروفولات برای دی هیدروفولات ردوکتاز است و بازدارنده قوی آن است بطوری که هزار برابر بهتر از سوبسترای اصلی به آنزیم متصل می شود. در این حالت سنتز تیمیدین به علت ناکامی سیستم متابولیسمی یک کربنی متوقف می شود. در نتیجه سلول سرطانی تقسیم نمی شود چون تقسیم سلولی مانند سایر نوکلئوتید ها به تیمیدین نیز بستگی دارد. از طرفی مصرف طولانی مدت این دارو سلول های توموری را به تولید مقادیر زیادی از آنزیم ردوکتاز تحریک می کند و سلول ها را نسبت به دارو مقاوم می کند. 
  3. سوکسینیک دهیدروژناز اسید سوکسینیک را به اسیدفوماریک اکسیده می کند. هر گاه به محیط عمل این آنزیم، اسیدمالونیک که از نظر ساختمانی مشابه اسید سوکسینیک است اضافه کنیم فعالیت سوکسینیک دهیدروژناز به طور قابل ملاحظه ای کاهش می یابد، این بازدارندگی با افزایش غلظت سوبسترا (اسید سوکسینیک) از بین می رود و سرعت فعالیت آنزیم به حالت قبلی بر می گردد.